取代水飞蓟宾酯用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途

摘要

本发明涉及取代水飞蓟宾酯用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体而言，本发明涉及一个23位乙基丙二酰基取代的水飞蓟宾酯或其可药用盐用于制备降低乙肝病毒表面抗原HBsAg、抑制HBVDNA复制的治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物的用途，该黄酮木脂素具有甚为显著的抑制HBsAg活性，在100微克/毫升浓度下其清除HBsAg强度超过阳性对照药物α-干扰素2倍半；同时该化合物对HBV DNA显示出较强的抑制活性。以上药效学结果表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备降低乙肝病毒表面抗原、抑制HBVDNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病的药物的用途。

主权项

1.具有式(1)所示结构的23位乙基丙二酰基取代的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；式(1)式(1)化合物的名称为：(±)-丙二酸[3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-6-(2R，3R-二氢-3，5，7-三羟基-4-氧代-苯并吡喃-2)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧六环-2]-甲基乙酯。