| 摘要 |
1. Соединение, представленное формулой (I), его соль или сольват ! ! где R1 представляет собой H, C1-4гидрокарбил или OC1-4гидрокарбил; ! R2 представляет собой H или OR6, где R6 выбран из группы, состоящей из H, C(O)R8, пептидной цепи, C(O)NH2, C(O)NR8R9, C(O)Ar-R27, C(O)(C2-4гидрокарбилиден)COOH и группы, представленной формулой (II); R8 и R9, каждый независимо, представляют собой H или C1-6гидрокарбил, или NR8R9 представляет собой пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил или морфолин-1-ил; Ar представляет собой ароматическое кольцо или ароматическое гетероциклическое кольцо; R27 представляет собой 0-5 одинаковых или разных групп, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, NO2, CN, OH, SH, COOH, NH2, NR8R9, C1-6гидрокарбила, OC1-6гидрокарбила, OC(O)C1-6гидрокарбила, C(O)OC1-6гидрокарбила, SC1-6гидрокарбила, S(O)C1-6гидрокарбила и S(O)2C1-6гидрокарбила; пептидная цепь представляет собой одну природную аминокислоту, одну неприродную аминокислоту или пептидную цепь, состоящую из 2-4 природных аминокислот и/или неприродных аминокислот; ! ! W представляет собой O или NH; ! R3 представляет собой H, F, OC1-4гидрокарбил или C1-4гидрокарбил; ! R4 представляет собой H, F, C1-4гидрокарбил или OR7, где R7 представляет собой H, 2-пиранил или R6; ! R5 представлен формулой (III), формулой (IV), формулой (V) или малеимидо; ! !где n равно 1 или 2; ! X и Y, каждый независимо, представляют собой C=O или CR21R22; ! Q представляет собой CH или N; ! R10, R11, R12, R13, R15 и R16, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из H, F, Cl, CN, NO2, NH2, OH, C(O)OC1-4гидрокарбила, OC(O)C1-4гидрокарбила, OC1-4гидрокарбила, C1-4гидрокарбила, SC1-6гидрокарбила, S(O)C1-6гидрокарбила, S(O)2C1-6гидрокарбила, (C0-4гидрокарбилиден)Ar-R27 и NR8R9; и ! R21 и R22, каждый независимо, представляют собой H или C1-4гидрокарбил. ! 2. Соединение, представле |
