| 发明名称 | 三氟甲基取代的具体醇的立体选择性合成 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种立体选择性合成式(X)或式(X′)化合物的方法，其中R<sup>1</sup>为被一至三个取代基取代的芳基，其中R<sup>1</sup>的各取代基独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、卤素、羧基、氰基或三氟甲基，其中R<sup>1</sup>的各取代基任选独立地被一至三个选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、苯基及烷氧基苯基的取代基取代；R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>各自独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基。<img file="dda0000116103610000011.GIF" wi="870" he="387" /> | ||
| 申请公布号 | CN102459151A | 申请公布日期 | 2012.05.16 |
| 申请号 | CN201080028378.2 | 申请日期 | 2010.05.28 |
| 申请人 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 发明人 | D.R.范德里克;J.T.里夫斯;宋津华 |
| 分类号 | C07C231/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C231/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 邹宗亮 |
| 主权项 | 1.一种合成式(X)化合物的方法，<img file="FDA0000116103590000011.GIF" wi="836" he="388" />其中：R<sup>1</sup>为被一至三个取代基取代的芳基，其中R<sup>1</sup>的各取代基独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、卤素、羧基、氰基或三氟甲基，其中R<sup>1</sup>的各取代基任选独立地被一至三个选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、苯基及烷氧基苯基的取代基取代；及R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>各自独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基；该方法包括：(a)在适宜的溶剂中，在适宜碱的存在下，使用或不使用金属卤化物，如氯化镁，将式(A)的二氧杂硼杂环烷烃与式(B)的三烷基硅基炔烃反应，随后添加乙酰氯，得到式(C)的炔基硼烷<img file="FDA0000116103590000012.GIF" wi="1619" he="321" />(b)在由二烷基锌与适宜的N-烷基-L-脯氨酸反应所产生的有机金属络合物的存在下，在适宜的溶剂中，在适宜的温度，将式(C)的炔基硼烷与适宜的式(D)的三氟甲基酮反应，随后添加适宜的酸如磷酸至该反应混合物中，形成式(E)及(E′)的三甲基硅基炔烃的混合物<img file="FDA0000116103590000021.GIF" wi="1485" he="505" />及(c)在适宜的温度，将该式(E)或(E′)的三甲基硅基炔烃与适宜的碱如氢氧化钠或烷醇化物碱反应，分别得到式(X)或(X′)化合物<img file="FDA0000116103590000022.GIF" wi="1611" he="616" /> | ||
| 地址 | 德国英格海姆 | ||