抑制RAF蛋白激酶的吡咯并[2，3.B]吡啶

摘要

描述了化合物(I)及其盐、其制剂、其共轭物、其衍生物、其形式和其用途。在某些方面和实施方式中，描述的化合物或其盐、其制剂、其共轭物、其衍生物和其形式对BRaf和c-Raf-1蛋白激酶的每一种有活性，并也可对A-Raf和B-Raf V600E蛋白激酶的任一种或两种有活性。还描述了使用其治疗疾病和病症的方法，所述疾病和病症包括黑色素瘤、结肠直肠癌、甲状腺癌、卵巢癌和胆道癌。

主权项

1.具有式I化学结构的化合物，或其盐、药物前体或互变异构体，其中：R¹选自：其中表示式I中所示的R¹与S(O)₂的连接点；R²是氢或氟；R³是氢、氯、甲氧基或氰基；R⁴选自：氢、氯、甲基、甲氧基、氰基、其中表示式I中所示的R⁴与吡咯并[2，3-b]吡啶的5位的连接点；其中：当R¹是R²是氟并且R³是氢时，R⁴选自：当R¹是R²是氢且R³是氢时，R⁴是或当R¹是R²是氟并且R³是氢时，R⁴是当R¹是R³是氢并且R⁴是氰基时，R²是氢或氟；当R¹是R²是氟并且R³是氢时，R⁴是甲基、甲氧基、氰基或当R²是氟、R⁴是氢且R³是氯、甲氧基、或氰基时，R¹是当R²是氢、R³是氢并且R⁴是氰基时，R¹是当R¹是R²是氟并且R³是氢时，R⁴是甲基或当R¹是R²是氟并且R³是氢时，R⁴是氯、甲基、氰基或当R¹是R²是氟并且R³是氢时，R⁴是氯、甲基、甲氧基或和当R¹是R²是氟且R³是氢时，R⁴是氯、甲基或氰基。