| 发明名称 | 制备(S,S)-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷和其对映异构体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备(S，S)-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷和其对映异构体的新颖且经济的方法，所述化合物是用于构造具有抗菌功效的喹诺酮和萘啶衍生物(例如莫西沙星)的有价值的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN101657448B | 申请公布日期 | 2012.05.09 |
| 申请号 | CN200780049203.8 | 申请日期 | 2007.12.26 |
| 申请人 | 连云港金康医药科技有限公司 | 发明人 | 王哲清;丰树山;成永之 |
| 分类号 | C07D471/02(2006.01)I;C07D491/02(2006.01)I;C07D498/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人 | 徐冬涛 |
| 主权项 | 1.一种制造式I-a的(S，S)-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷和其对映异构体式I-b的(R，R)-2，8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法：<img file="FSB00000628025700011.GIF" wi="995" he="423" />所述方法包含：(a).用经取代的磺酰胺使式VI N-烷基化：<img file="FSB00000628025700012.GIF" wi="327" he="206" />以形成式XI中间体<img file="FSB00000628025700013.GIF" wi="592" he="228" />其中R为甲基、乙基、苯基、甲苯基或苯甲基；X为Cl、Br或I；(b).催化氢化还原式XI以得到式XII：<img file="FSB00000628025700014.GIF" wi="607" he="263" />(c).用适当的对映异构纯羧酸或磺酸拆分式XII，接着碱化以得到式XII-a和其对映异构体XII-b：<img file="FSB00000628025700015.GIF" wi="1002" he="365" />(d).裂解N-磺酰基键以得到式I-a或式I-b标题产物：<img file="FSB00000628025700021.GIF" wi="901" he="375" /> | ||
| 地址 | 222115 江苏省连云港市赣榆县金山工业园区 | ||