发明名称 一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法
摘要 本发明涉及一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法。主要解决目前合成方法中原料不易放大,路线较长,反应操作不便等技术问题。一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法,其特征是:包括以下步骤:a、以4-羟基喹啉为原料,在溶剂中与烷基卤代物、苄基卤代物或烷基的磺酸酯反应生成烯酮;b、将烯酮溶入溶剂中,加入还原剂得到相应的醇;c、将溶于溶剂的相应醇加入氧化剂经氧化后得到1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮。
申请公布号 CN101429159B 申请公布日期 2012.05.09
申请号 CN200710094205.0 申请日期 2007.11.06
申请人 上海药明康德新药开发有限公司 发明人 蒋剑峰;楼良;马汝建;陈曙辉;李革
分类号 C07D215/233(2006.01)I 主分类号 C07D215/233(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 1.一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法,其特征是:包括以下步骤:a、以4-羟基喹啉为原料,在溶剂中与烷基卤代物或苄基卤代物反应生成烯酮;b、将烯酮溶入溶剂中,加入还原剂得到相应的醇;c、将溶于溶剂的相应醇加入氧化剂经氧化后得到1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮,反应式如下:<img file="FSB00000527224100011.GIF" wi="1716" he="292" />所述的R为C1~C20的烷基或苄基;RX为烷基卤代物或苄基卤代物。
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