发明名称 |
一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法。主要解决目前合成方法中原料不易放大,路线较长,反应操作不便等技术问题。一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法,其特征是:包括以下步骤:a、以4-羟基喹啉为原料,在溶剂中与烷基卤代物、苄基卤代物或烷基的磺酸酯反应生成烯酮;b、将烯酮溶入溶剂中,加入还原剂得到相应的醇;c、将溶于溶剂的相应醇加入氧化剂经氧化后得到1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮。 |
申请公布号 |
CN101429159B |
申请公布日期 |
2012.05.09 |
申请号 |
CN200710094205.0 |
申请日期 |
2007.11.06 |
申请人 |
上海药明康德新药开发有限公司 |
发明人 |
蒋剑峰;楼良;马汝建;陈曙辉;李革 |
分类号 |
C07D215/233(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/233(2006.01)I |
代理机构 |
上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 |
代理人 |
张劲风 |
主权项 |
1.一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法,其特征是:包括以下步骤:a、以4-羟基喹啉为原料,在溶剂中与烷基卤代物或苄基卤代物反应生成烯酮;b、将烯酮溶入溶剂中,加入还原剂得到相应的醇;c、将溶于溶剂的相应醇加入氧化剂经氧化后得到1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮,反应式如下:<img file="FSB00000527224100011.GIF" wi="1716" he="292" />所述的R为C1~C20的烷基或苄基;RX为烷基卤代物或苄基卤代物。 |
地址 |
200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号1号楼 |