一种α,β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料，以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物具有抗癌活性和结构多样性，适用于抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物的制备应用。

主权项

1.一种α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料，以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步四组分反应得到所述α，β-二氨基酸衍生物，如下反应式(1)所示：其中，R₁包括烷基，环己基，苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，对氯苯基，对甲基苯基；R₂包括氢，烷基；R₃包括苯基，叔丁基，乙基；Ar₁、Ar₂为芳基，包括苯基，对氟苯基，对溴苯基，对甲氧基，对氯苯基，3，4-二氟苯基。