精氨酸双保护制备工艺

摘要

本发明精氨酸双保护制备工艺，属医药化工技术领域。具体涉及一种NG-(2，2，4，6，7-五甲基苯丙二氢呋喃-5-磺酰基)-Nα-(9-芴甲氧羰基)-精氨酸的制备方法。由于本发明Boc-Arg-OH中引入NG-2，2，4，6，7-五甲基苯丙二氢呋喃-5-磺酰基保护基团，即用NG-pbf保护基团制备Nα-叔丁氧羰基-NG-(2，2，4，6，7-五甲基苯丙二氢呋喃-5-磺酰基)-精氨酸，然后在氯化氢乙醇饱和溶液中脱除α位保护基，避免使用昂贵催化剂钯-炭及催化氢解操作过程。由于脱α位保护基过程简单，条件易控制，可操作性强，生产成本低，便于工业化生产；另外，由于避免了钯-炭及催化氢解过程，大大降低了环境污染。本发明反应总收率达到63.51％(以L-精氨酸计)，产品含量≥99.0％。

主权项

1.一种N^G-(2，2，4，6，7-五甲基苯并二氢呋喃-5-磺酰基)-N^α-(9-芴甲氧羰基)-精氨酸双保护制备工艺，其反应式为：其中，步骤三中，将N-叔丁氧羰基-N^G-(2，2，4，6，7-五甲基苯并二氢呋喃-5-磺酰基)-精氨酸溶解在酸性溶液中，所述的酸性溶液为饱和柠檬酸溶液、0.1～1.0M的硫酸溶液、氯化氢乙醇、氯化氢丙醇、氯化氢异丁醇、氯化氢甲酸乙脂、氯化氢甲酸甲脂、氯化氢乙酸乙脂和氯化氢乙酸甲脂之中的一种。