一种盐酸美金刚的合成方法

摘要

本发明公开了一种痴呆症治疗药盐酸美金刚的合成方法，该方法是将卤代二甲基金刚烷和腈类、浓硫酸及有机酸进行反应，获得1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷结晶作为合成盐酸美金刚的中间体，1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷用醇、碱水解成生美金刚，萃取后成盐制得盐酸美金刚。本发明使用有机酸作为溶剂，不但解决了收率低、搅拌困难及搅拌困难带来的一系列问题，而且相对于原工艺而言，减少了减压蒸馏溶剂、加水、二氯甲烷萃取、减压回收溶剂、重结晶五个步骤，大大简化了反应后处理操作，使反应后处理简便；由于操作更简便，使盐酸美金刚合成工艺耗时缩短，提高了效率；相对于原工艺而言，减少了有机溶剂二氯甲烷萃取这一步，更加经济环保；更重要的是把乙酰胺基化反应收率从不到70%提高到了90%以上。

主权项

一种盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：将卤代二甲基金刚烷和腈类、浓硫酸及有机酸进行反应，反应结束后倒入水中，获得1‑乙酰胺基‑3,5‑二甲基金刚烷结晶作为合成盐酸美金刚的中间体；取1‑乙酰胺基‑3,5‑二甲基金刚烷用醇、碱水解成生美金刚，萃取后成盐制得盐酸美金刚粗品，进一步重结晶得盐酸美金刚精品。