发明名称 |
一种合成3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种合成3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的新方法,其以6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-2-酮为原料,经过肟化反应和贝克曼重排反应,得到1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮,然后与1-溴-3-氯丙烷发生取代反应制得。本发明提供了一种大规模制备具有高光学纯度的(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的方法,该方法条件温和、成本低、收率高(总收率可达59.65%)、产物易分离、后处理简单、环境友好。 |
申请公布号 |
CN102424670A |
申请公布日期 |
2012.04.25 |
申请号 |
CN201110339677.4 |
申请日期 |
2011.10.31 |
申请人 |
江苏阿尔法药业有限公司 |
发明人 |
石利平;黄斌;吉民;尹晓龙;张征林 |
分类号 |
C07D223/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D223/14(2006.01)I |
代理机构 |
南京天华专利代理有限责任公司 32218 |
代理人 |
徐冬涛 |
主权项 |
1.一种合成3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法,其特征在于以6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-2-酮为原料,经过肟化反应和贝克曼重排反应,得到1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮,然后与1-溴-3-氯丙烷发生取代反应制得,其反应路线如下:<img file="FDA0000104205480000011.GIF" wi="1888" he="242" /> |
地址 |
223809 江苏省宿迁市宿迁生态化工科技产业园燕山路9号 |