发明名称 一种合成3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法
摘要 本发明公开了一种合成3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的新方法,其以6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-2-酮为原料,经过肟化反应和贝克曼重排反应,得到1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮,然后与1-溴-3-氯丙烷发生取代反应制得。本发明提供了一种大规模制备具有高光学纯度的(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的方法,该方法条件温和、成本低、收率高(总收率可达59.65%)、产物易分离、后处理简单、环境友好。
申请公布号 CN102424670A 申请公布日期 2012.04.25
申请号 CN201110339677.4 申请日期 2011.10.31
申请人 江苏阿尔法药业有限公司 发明人 石利平;黄斌;吉民;尹晓龙;张征林
分类号 C07D223/14(2006.01)I 主分类号 C07D223/14(2006.01)I
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人 徐冬涛
主权项 1.一种合成3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法,其特征在于以6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-2-酮为原料,经过肟化反应和贝克曼重排反应,得到1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮,然后与1-溴-3-氯丙烷发生取代反应制得,其反应路线如下:<img file="FDA0000104205480000011.GIF" wi="1888" he="242" />
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