一种手性α-氨基酸衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性α-氨基酸衍生物的制备方法，属于有机中间体合成领域。本发明利用手性亚磺酰酯亚胺化合物与卤代物金属试剂为原料，通过一步加成反应即可得到各类不同取代的手性α-氨基酸衍生物，其工艺简单，非对映选择性高，反应条件温和，合成速度快，产率高，成本低；所用原料廉价易得，对光、热的化学性质稳定，能够避免贵重金属及剧毒品的使用、产生，具有显著的操作安全性；具有普遍适用性，可用于各类不同取代的手性α-氨基酸及其衍生物的制备，对于有机中间体合成、非天然手性α-氨基酸的合成以及多肽药物研发具有极其重要的应用价值。

主权项

一种手性α‑氨基酸衍生物的方法，是先将手性亚磺酰酯亚胺化合物加入到有机溶剂中，再在‑78℃~40℃下加入卤代物金属试剂，反应0.2~2小时；反应结束后，加入氯化铵溶液淬灭；水相用有机溶剂萃取，有机相用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干，经硅胶柱色谱用石油醚和乙酸乙酯纯化，得到手性α‑氨基酸衍生物。