| 发明名称 | 降低人眼内压的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式I的化合物、包括有效量的式I化合物的组合物、以及用于降低眼内压的方法，该方法包括向有需要的受试者给予有效量的式I的化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN102413832A | 申请公布日期 | 2012.04.11 |
| 申请号 | CN201080018539.X | 申请日期 | 2010.04.30 |
| 申请人 | 伊诺泰克制药公司 | 发明人 | 施哈·巴曼;鲁道夫·A·鲍姆加特内尔 |
| 分类号 | A61K31/7076(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;C07H19/167(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/7076(2006.01)I |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人 | 刘慧;杨青 |
| 主权项 | 1.降低有需要的人的眼内压的方法，包括以下步骤：对人的受影响眼施用有效量的式I的化合物或其药学上可接受的盐，<img file="FDA0000102705860000011.GIF" wi="403" he="450" />其中A是-CH<sub>2</sub>ONO<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>OSO<sub>3</sub>H；B和C是-OH；D是<img file="FDA0000102705860000012.GIF" wi="506" he="439" />A和B相对于彼此是反式的；B和C相对于彼此是顺式的；C和D相对于彼此是顺式或反式的；R<sup>1</sup>是-H、-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-芳基、-3-7元单环杂环、-8-12元双环杂环、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基、-C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基、-C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基)、或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基；R<sup>2</sup>是-H、卤素、-CN、-NHR<sup>4</sup>、-NHC(O)R<sup>4</sup>、-NHC(O)OR<sup>4</sup>、-NHC(O)NHR<sup>4</sup>、NHNHC(O)R<sup>4</sup>、-NHNHC(O)OR<sup>4</sup>、-NHNHC(O)NHR<sup>4</sup>、或-NH-N＝C(R<sup>6</sup>)R<sup>7</sup>；R<sup>4</sup>是-C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基、-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(3-7元单环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(8-12元双环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基)、-C≡C-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)或-C≡C-芳基；R<sup>6</sup>是-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(3-7元单环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(8-12元双环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-亚苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH、或-亚苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)；R<sup>7</sup>是-H、-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(3-7元单环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(8-12元双环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基)、或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基)；并且n各自独立地是范围从1至5的整数，以及药学上可接受的载体。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||