制备6-取代的-1-甲基-1-H-苯并咪唑衍生物的方法及其合成中间体

摘要

本发明公开了是已知药物活性组分的6-取代的-1-甲基-1-H-苯并咪唑衍生物(I)的新的制备中间体(IIa)和(III)。本发明还公开了适于合成作为制备中间体的N-(5-取代的-2-硝基苯基)-N-甲基胺(II)的方法。本发明还公开了通过简短步骤用于由制备中间体(II)制备6-取代的-1-甲基-1-H-苯并咪唑衍生物(I)的高效方法。本发明涉及制备下式所示化合物(I)和所述化合物(I)的制备中间体的方法(在式中，R²代表可任选被取代基例如C₁-C₆烷基等取代的苯基，且X代表氧原子、硫原子或氮原子)。

主权项

1.具有下面所示通式(III)的化合物，[其中R²代表氢原子，C₁-C₆烷基，所述烷基可任选被1-5个选自取代基α的取代基取代，C₃-C₆环烷基，所述环烷基可任选被1-5个选自取代基α、C₁-C₆烷基和卤代甲基的取代基取代，苯基，所述苯基可任选被1-5个选自取代基α、C₁-C₆烷基和卤代甲基的取代基取代，或者5-或6-元杂环基，所述杂环基可任选被1-5个选自取代基α、C₁-C₆烷基和卤代甲基的取代基取代(所述杂环基含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子)，且X代表氧原子、硫原子或氮原子(所述氮原子可任选被选自下列的取代基取代：氢原子、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基羰基、C₆-C₁₀芳基羰基、C₁-C₆烷基磺酰基和C₆-C₁₀芳基磺酰基)；取代基α代表C₃-C₆环烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基、羧基、甲酰基、C₁-C₆烷基羰基、C₆-C₁₀芳基羰基、C₁-C₆烷氧基羰基、C₆-C₁₀芳氧基羰基、氨基甲酰基、N-C₁-C₆烷基氨基甲酰基、N，N-二(C₁-C₆烷基)氨基甲酰基、羟基、C₁-C₆烷氧基、C₆-C₁₀芳氧基、C₁-C₆烷基羰基氧基、C₆-C₁₀芳基羰基氧基、氨基、C₁-C₆烷基氨基、二(C₁-C₆烷基)氨基、C₆-C₁₀芳基氨基、二(C₆-C₁₀芳基)氨基、巯基、C₁-C₆烷硫基、C₆-C₁₀芳硫基、C₁-C₆烷基亚磺酰基、C₆-C₁₀芳基亚磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₆-C₁₀芳基磺酰基、磺酸基、卤素原子、硝基和氰基]。