制备苯甲酰基氨基杂环化合物的方法

摘要

本发明描述了一种制备式(I)的药学活性化合物或其盐的方法，其中R¹、n、m、R³、R⁶、X¹、X²、X³和X⁴如说明书中所定义。本发明还描述并要求保护新的中间体。

主权项

1.一种制备式(I)化合物或其盐的方法，其中R¹选自异丙基、丁-2-基、环戊基、1，1，1-三氟丙-2-基、1，3-二氟丙-2-基、丁-1-炔-3-基、1-羟基丙-2-基、2-羟基丁-3-基、1-羟基丁-2-基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、1-甲氧基丙-2-基、1-甲氧基丁-2-基、2-羟基丙-1-基、2-甲氧基丙-1-基、2-羟基丁-1-基和2-甲氧基丁-1-基；X¹、X²和X³各自独立地选自CH、N、S和O；X⁴不存在(以形成5-元环)或选自CH、N、O和S；条件是X¹、X²、X³和X⁴中至少一个是CH并且条件是在环内没有O-O、O-S或S-S键；n是0、1或2m是0、1或2每个R³，如果存在，则独立地选自甲基、三氟甲基和卤素，每个R⁶，如果存在，则独立地选自(1-4C)烷基、卤素、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基，所述方法包括使式(II)化合物或其活化的衍生物或C_1-6烷基酯，其中n、R¹、R³、X¹、X²、X³和X⁴如针对式(I)所定义，只是任何活性基团任选地被保护，Y是氧或硫；与式(III)化合物或其盐偶联，其中R⁶和m如针对式(I)所定义，并且其后如果希望或者需要，则除去任何保护基团和/或形成式(I)化合物的盐。