苄星头孢匹林的制备方法

摘要

本发明涉及化学药物合成领域，公开了一种“一锅法”制备苄星头孢匹林的新方法。该方法以溴乙酰7-ACA为原料，包括：在溶剂中，在有机碱存在下，溴乙酰7-ACA与4-巯基吡啶反应，得到固体头孢匹林酸；然后，向该反应液中，加入无机碱，使头孢匹林酸成盐溶解，并同时非必需地加入还原剂，所述的还原剂为硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C；而后向该反应液中，加入A试剂，在0～50℃头孢匹林酸盐与A试剂反应0.1～20小时，得到苄星头孢匹林，其中A试剂为二苄基乙二胺乙酸盐或二苄基乙二胺。该方法解决了制备头孢匹林钠盐时产品易分解、色泽易加深等难题，步骤简化，更易于操作，适合于工业化生产，且产品质量符合USP29的质量标准。

主权项

一种制备苄星头孢匹林的方法，其特征是，该方法包括：在溶剂中，在有机碱存在下，溴乙酰7‑氨基头孢烷酸与4‑巯基吡啶反应，得到固体头孢匹林酸；然后，向该反应液中，加入无机碱，使头孢匹林酸成盐溶解，并同时加入还原剂，所述的还原剂为硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C；而后向该反应液中，加入A试剂，在0～50℃头孢匹林酸盐与A试剂反应0.1～20小时，得到苄星头孢匹林，其中A试剂为二苄基乙二胺乙酸盐或二苄基乙二胺；其中所述溶剂为丙酮、甲醇和水的混合物，所述溶剂的用量为使溴乙酰7‑氨基头孢烷酸与溶剂的重量比为1∶2～1∶100。