发明名称 DERIVADOS DE PIPERIDINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y SU USO EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MENTALES ASOCIADAS A LA DEPOSICION DEL BETA-AMILOIDE EN EL CEREBRO.
摘要 Compuestos de formula: (I) hetarilo 1 es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre O, S o N, hetarilo II es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre O, S o N, o es un sistema anular de dos elementos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, R1 es alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, o halogeno, R2 es halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido con halogeno, alquilo inferior sustituido con hidroxi o benzo[1 ,3]dioxolilo, o es fenilo, opcionalmente sustituido con halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, S(O)2- alquilo inferior, ciano, nitro, alcoxi inferior sustituido con halogeno, dimetilamino, - (CH2)-NHC(O)O-alquilo inferior, o alquilo inferior sustituido con halogeno, y R es hidrogeno, halogeno, hidroxi o alcoxi inferior, o es cicloalquenilo o cicloalquilo, opcionalmente sustituido con hidroxi o alquilo inferior sustituido con halogeno,o es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre O, S o N, que se sustituye opcionalmente con halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o dimetilamino, o es Ofenilo, opcionalmente sustituido con halogeno, o es heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, alquilo inferior sustitutido con halogeno o C(O)O-alquilo inferior, R3 es hidrogeno, alquilo inferior, ciano o fenilo, R4 es alcoxi inferior, alquilo inferior o halogeno, p: esOol, n es 0, 1 o 2; en el caso de que n sea 2, R4 puede ser igual o diferente, m es 0, 1 o 2; en el caso de que m sea 2, R1 puede ser igual o diferente, es 0, 1, 2 o 3; en el caso de que o sea 2 o 3, R2 puede ser igual o diferente, o a sales de adicion de ácido farmacéuticamente activas de los mismos. Los compuestos de formula 1 son moduladores del amiloide beta y, de esta manera, pueden resultar utiles para el tratamiento o prevencion de una enfermedad asociada a la deposicion del í3- amiloide en el cerebro, en particular la enfermedad de Alzheimer, y otras enfermedades, tales como la angiopatía amiloide cerebral, la hemorragia cerebral hereditaria con amiloidosis, tipo Dutch (HCHWAD), la demencia multiinfarto, la demencia pugilística y el síndrome de Down.
申请公布号 AR080177(A1) 申请公布日期 2012.03.21
申请号 AR2011P100450 申请日期 2011.02.15
申请人 F. HOFFMANN LA ROCHE AG 发明人 LUEBBERS, THOMAS;THOMAS, ANDREW;BAUMANN, KARLHEINZ;KNUST, HENNER;FLOHR, ALEXANDER;GOETSCHI, ERWIN;GREEN, LUKE;JOLIDON, SYNESE;LIMBERG, ANJA
分类号 (IPC1-7):C07D417/14;C07D471/04;A61K31/437;A61K31/452;A61P25/28 主分类号 (IPC1-7):C07D417/14
代理机构 代理人
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