| 发明名称 | 作为11-β-羟类固醇脱氢酶1抑制剂的取代的吡咯烷酮类 | ||
| 摘要 | 本发明公开了新的式I的化合物，其具有11β-HSD1型拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物来治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压症、高血脂症、代谢性综合症、认知病症及其它与11β-HSD1型活性相关的病症的方法。<img file="d2007800148702a00011.GIF" wi="883" he="535" /> | ||
| 申请公布号 | CN101432263B | 申请公布日期 | 2012.03.07 |
| 申请号 | CN200780014870.2 | 申请日期 | 2007.04.23 |
| 申请人 | 伊莱利利公司 | 发明人 | J·G·艾伦;A·P·克拉苏特斯基;O·B·怀莱士;徐彦平;J·S·约克 |
| 分类号 | C07D207/27(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/27(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 周铁;李连涛 |
| 主权项 | 1.结构上由下式代表的化合物或其药学可接受的盐：<img file="FSB00000596021400011.GIF" wi="1088" he="432" />其中R<sup>1a</sup>是-卤素；R<sup>1b</sup>是-H或-卤素；R<sup>2</sup>是-卤素；R<sup>3</sup>是-卤素；R<sup>4</sup>是-H；R<sup>5</sup>是<img file="FSB00000596021400012.GIF" wi="1472" he="291" />或<img file="FSB00000596021400013.GIF" wi="355" he="305" />其中虚线表示与R<sup>5</sup>位置的连接点；其中n是1；其中m是1；R<sup>8</sup>是任选被1至3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>9</sup>是-H、-卤素或任选被1至3个卤素取代的-CH<sub>3</sub>；R<sup>10</sup>在每次出现时独立地是-H或-卤素；R<sup>20</sup>在每次出现时独立地是-H；R<sup>22</sup>在每次出现时独立地是-H。 | ||
| 地址 | 美国印第安纳州 | ||