发明名称 一种利奈唑胺的制备方法
摘要 利奈唑胺(linezolid)是一种结构全新的抗菌药,该药物在治疗耐药革兰阳性菌和结核杆菌感染方面效果显著。本发明涉及一种利奈唑胺的合成方法,包括如下步骤:S-环氧氯丙烷与叠氮化钠反应得到1-叠氮基-3-氯-2-丙醇,再与N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸乙酯环合,最后经还原、乙酰化反应得到利奈唑胺。本发明涉及的方法所用原料价格低廉易得,工艺过程简单,产品收率较高,为利奈唑胺的工业化生产提供了一条新的道路。
申请公布号 CN102321041A 申请公布日期 2012.01.18
申请号 CN201110203674.8 申请日期 2011.07.20
申请人 北京赛科药业有限责任公司 发明人 张益坤;贾贵鹏;刘志凌;邹江;刘蕴秀;杨琰
分类号 C07D263/20(2006.01)I 主分类号 C07D263/20(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所 11130 代理人 王为
主权项 1.一种利奈唑胺的制备方法,其特征在于,S-1-叠氮基-3-氯-2-丙醇与N-(3-氟-4-吗啉苯基)氨基甲酸乙酯先经过环合反应,再经过还原,乙酰化反应得到利奈唑胺,合成路线为:<img file="FDA0000077151680000011.GIF" wi="1388" he="411" />
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