华蟾素注射乳剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种华蟾素注射乳剂及其制备方法，即用一种或一种以上的注射用油来溶解华蟾素并用适当乳化剂、助溶剂、抗氧剂、等渗调节剂、pH调节剂等药用辅料制备成乳剂。将华蟾素、注射用油和助溶剂在水浴中搅拌得油相，将注射用水、等渗调节剂加热搅拌得水相，乳化剂和抗氧剂可同时或分别在油相或水相中加入，将油相和水相混合进行乳化得初乳，再进一步乳化，通过搅拌，高压均化等工艺制备出符合注射要求的华蟾素乳剂。该乳剂稳定，可抑制肿瘤的生长，无明显的刺激作用，可以直接用于注射或稀释后注射。华蟾素注射乳剂既可作为抗癌药华蟾素的载体，又能作为一种能量补充剂。产品载药量大、性质稳定、储存期长、使用方便、制备工艺快速简便，可适用于大量制备和工艺化生产。

主权项

附件1权利要求书的替换页1.一种华蟾素注射乳剂的制备方法，其特征在于所述的乳剂的制备步骤如下：称取华蟾素70g、沙棘油20g、紫苏油1.6g、大豆磷脂1.5g、卵磷脂9.0g混合物水浴加热至37℃，搅拌溶解得油相；量取注射用水700ml，加入氯化钠18g和氯化钾1.9g，甘氨酸酯6.0g，没食子酸0.5g和麝香草油2.9g加热至37℃溶解搅拌，得水相；将油相和水相在37℃下混合，搅拌乳化30分钟，转速200转/分，使油相和水相混匀；醋酸钠3.0mol/ml调节其pH值为10.0，得初乳；将初乳用超声乳化，温度90℃，30分钟，分装，充氮，高压蒸汽消毒，100℃灭菌100分钟，得产物华蟾素注射乳剂875ml；该乳剂平均粒径147.7nm，华蟾素含量为7.91％，为标识量的98.9％。