一种阳离子型两亲性壳聚糖纳米药物载体及其制备和应用

摘要

本发明涉及一种阳离子型两亲性壳聚糖纳米药物载体及其制备和应用，在壳聚糖分子上分别接枝亲油性小分子脱氧胆汁酸和亲水性小分子失水甘油基三甲基氯化铵，从而得到一种生物相容性好、可降解的两亲性壳聚糖材料。在广泛pH溶液中，这种两亲性壳聚糖材料在超声条件下可以通过分子自组装的原理快速形成粒径150-350nm且分布均匀的纳米胶束，其内部亲油结构有利于提高脂溶性药物在水溶液中的溶解度，进而有望提高药物在体内的生物利用度。该方法仪器设备要求简单、制备过程简单可控、易规模化。因此适于制备紫杉醇、阿霉素、喜树碱、长春碱等价格昂贵且水溶性差、生物利用度差的抗肿瘤药物纳米载体释放系统，作为抗肿瘤药物新剂型有着广阔的市场前景和潜在的肿瘤临床治疗价值。

主权项

一种阳离子型两亲性壳聚糖纳米药物载体，其特征在于：它先后由脱氧胆汁酸和失水甘油三甲基氯化铵分别与壳聚糖中的氨基葡萄糖进行酰胺化反应和亲电加成反应从而制备得到由N‑[(2‑羟基‑3‑三甲基氯化铵)丙基]氨基葡萄糖单元、脱氧胆汁酸酰胺化氨基葡萄糖单元、乙酰氨基葡萄糖单元和氨基葡萄糖单元组成的水溶性好两亲性带正电的嵌段壳聚糖衍生物。