发明名称 |
丹参酮衍生物,其药物组合物及其在制药中的应用 |
摘要 |
本发明提供通式I所示的丹参酮衍生物,以其为活性成分的药物组合物,以及其在制备1型11-β-羟化类固醇脱氢酶(11β-HSD1)抑制剂中的应用,同时提供通式(I)化合物在制备治疗糖尿病、肥胖、老年痴呆和高血压疾病的药物中的应用。<img file="dda0000073338470000011.GIF" wi="624" he="475" /> |
申请公布号 |
CN102304166A |
申请公布日期 |
2012.01.04 |
申请号 |
CN201110184329.4 |
申请日期 |
2011.07.02 |
申请人 |
中国科学院昆明植物研究所 |
发明人 |
赵勤实;冷颖;赵昱;邓旭;沈瑜;张丽娜 |
分类号 |
C07J73/00(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07C50/34(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07J73/00(2006.01)I |
代理机构 |
昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 |
代理人 |
马晓青 |
主权项 |
1.一种具有结构通式为式I的丹参酮衍生物或其可药学上可接受的盐,<img file="FDA0000073338440000011.GIF" wi="581" he="493" />其中,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>为氢或羟基或羰基或磺酸基或羧基,或苯磺酰胺基或咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪及其衍生物,哌啶及其衍生物,吗啉及其衍生物,或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、环烷基,芳香环,芳杂环或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氧醚基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>酰氧基团,或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>羧基;或是,当R<sub>1</sub>,与R<sub>2</sub>,之间为双键时,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>为氢或羟基或磺酸基或苯磺酰胺基或咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪及其衍生物,哌啶及其衍生物,吗啉及其衍生物,或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、环烷基,芳香环,芳杂环或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氧醚基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>酰氧基团,或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>羧基;或是,当R<sub>3</sub>与R<sub>4</sub>之间为双键时,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>为氢或羟基或磺酸基或苯磺酰胺基或咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪及其衍生物,哌啶及其衍生物,吗啉及其衍生物,或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、环烷基,芳香环,芳杂环或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氧醚基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>酰氧基团,或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>羧基;R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>为氢或羟基或羰基或磺酸基或羧基,或苯磺酰胺基或咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪及其衍生物,哌啶及其衍生物,吗啉及其衍生物,或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、环烷基,芳香环,芳杂环或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氧醚基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>酰氧基团,或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>羧基;或是当R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>之间有双键时,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>为氢或磺酸基或羧基,或苯磺酰胺基或咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪及其衍生物,哌啶及其衍生物,吗啉及其衍生物,或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、环烷基,芳香环,芳杂环或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氧醚基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>酰氧基团,或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>羧基衍生物。或是,当R<sub>4</sub>与R<sub>3</sub>之间有双键时,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>为氢或磺酸基或羧基,或苯磺酰胺基或咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪及其衍生物,哌啶及其衍生物,吗啉及其衍生物,或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、环烷基,芳香环,芳杂环或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>氧醚基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>酰氧基团,或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>羧基;X为氧或硫;Y为碳,氧,硫,氮原子。 |
地址 |
650204 云南省昆明市蓝黑路132号 |