发明名称 |
苯并噻嗪硫酮衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明属于医药领域,特别涉及苯并噻嗪硫酮衍生物及其制备方法和用途。本发明所要解决的技术问题是提供一类新的苯并噻嗪硫酮衍生物,结构如式I所示,本发明的苯并噻嗪硫酮衍生物是在大量筛选的基础上得到的新化合物,实验结果显示式I所示的苯并噻嗪硫酮衍生物具有明显的抑制结核分枝杆菌作用,效果与异烟肼(MIC<sub>90</sub>=0.8μM)效果相当甚至更好,具有抗结核分枝杆菌活性,为抗结核药物的开发和应用提供了新的选择。<img file="dda0000064274990000011.GIF" wi="694" he="623" /> |
申请公布号 |
CN102276598A |
申请公布日期 |
2011.12.14 |
申请号 |
CN201110139840.2 |
申请日期 |
2011.05.27 |
申请人 |
四川大学 |
发明人 |
余洛汀;魏于全 |
分类号 |
C07D417/12(2006.01)I;C07D279/08(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/12(2006.01)I |
代理机构 |
成都虹桥专利事务所 51124 |
代理人 |
罗丽;武森涛 |
主权项 |
1.苯并噻嗪硫酮衍生物,结构如式I所示:<img file="FDA0000064274960000011.GIF" wi="639" he="568" />其中,R<sub>1</sub>~R<sub>4</sub>独立的为H、卤素、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基、卤素取代的C1~C8烷基、卤素取代的C1~C8烷氧基、C1~C8烷基取代氨基、C1~C8烷基取代羰基、C1~C8烷基取代氨酰基、C1~C8烷基取代酰胺基、C1~C8烷基取代氨磺酰基、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、OCF<sub>3</sub>、CN、OH、CHO或CF<sub>3</sub>;R<sub>5</sub>为<img file="FDA0000064274960000012.GIF" wi="1595" he="428" /><img file="FDA0000064274960000013.GIF" wi="1412" he="581" />R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>独立的为H、带有取代基的C1~C8烷基、带有取代基的卤代C1~C8烷基、带有取代基的苯基、带有取代基的吡啶基;取代基为H、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基、C1~C8烷基取代氨磺酰基、卤素取代的C1~C8烷基、C1~C8烷基取代羰基、C1~C8烷基取代氨酰基、C1~C8烷基取代酰胺基、卤素、NO<sub>2</sub>、OH、OCF<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>或苯基;R<sub>8</sub>~R<sub>16</sub>独立的为H、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基、C1~C8烷基取代氨磺酰基、卤素取代的C1~C8烷基、C1~C8烷基取代羰基、C1~C8烷基取代氨酰基、C1~C8烷基取代酰胺基、卤素、OCF<sub>3</sub>、OH、CF<sub>3</sub>或苯基;m为N、O或S;u=0~1,v=0~1,w=0~1,x=0~1,y=0~1,z=0~1。 |
地址 |
610041 四川省成都市武侯区一环路南一段24号 |