发明名称 一种磁性复合物及其制备方法和用途
摘要 本发明属于药物和药剂学领域,涉及一种磁性复合物,具体地,所述磁性复合物为核-壳结构,即外层为化学键连聚碱性氨基酸或其衍生物的嵌段共聚物,内核为金属氧化物粒子。其中,所述嵌段共聚物的第一嵌段为聚乙二醇,第二嵌段为聚丙烯酸甘油单酯或聚甲基丙烯酸甘油单酯,其中第二嵌段与Fe3O4粒子的表面结合。本发明还涉及所述磁性复合物的制备方法和用途。本发明的磁性复合物不仅低毒性,而且能透过细胞膜,甚至是核膜进入细胞核,甚至可以通过血脑屏障(BBB),可作为各类核酸/药物的输送载体。
申请公布号 CN102266566A 申请公布日期 2011.12.07
申请号 CN201010191009.7 申请日期 2010.06.03
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所;成都一平医药科技发展有限公司 发明人 刘克良;张权;王晨宏;贾启燕;冯思良;孟庆斌;李思成
分类号 A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/02(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K47/48(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 程泳
主权项 1.一种磁性复合物,其以纳米级的Fe<sub>3</sub>O<sub>4</sub>粒子为内核,外层为下面的式1所示的化合物,<img file="FSA00000128208500011.GIF" wi="1244" he="458" />式1上面的式1中,Z为选自如下的一个或多个相同或不同的化学功能团或功能片段:聚碱性氨基酸、碱性氨基酸数目的含量大于50%的氨基酸片段、连接有荧光标记物的聚碱性氨基酸、抗癌药物、生物素、转铁蛋白、甲基;b为选自如下的生物功能团与嵌段共聚物的连接键:酯键(-COO-)、酰胺键(-CONR<sub>1</sub>-,R<sub>1</sub>=H,CH<sub>3</sub>,或-CH<sub>2</sub>-)、二硫键(-S-S-)、醚键(-O-)、碳氮键(-C-N(R<sub>2</sub>)-,R<sub>2</sub>=H,CH<sub>3</sub>,或CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>)、1,3-三氮唑环<img file="FSA00000128208500012.GIF" wi="363" he="124" />以及<img file="FSA00000128208500013.GIF" wi="321" he="248" />式1中包含嵌段共聚物的结构,第一嵌段为聚乙二醇,其平均聚合度x为1-300;第二嵌段为聚丙烯酸甘油单酯或聚甲基丙烯酸甘油单酯,y=1-500,r=H或CH<sub>3</sub>,其中第二嵌段与Fe<sub>3</sub>O<sub>4</sub>粒子内核表面结合,Z形成磁性复合物的最外层,所述磁性复合物的平均粒径在一个纳米至几十个微米的范围内。
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