发明名称 递送有效浓度的活性剂至眼睛后段的局部眼用溶液组合物
摘要 本发明涉及包含活性剂比如坦度螺酮游离碱或盐酸盐的有效药物组合物的开发,其用于局部递送至眼睛以治疗视网膜病症。
申请公布号 CN102264344A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN200980151752.5 申请日期 2009.12.08
申请人 爱尔康研究有限公司 发明人 M·A·乔罕;W·W·韩;L·W·施奈德
分类号 A61K9/00(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I 主分类号 A61K9/00(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 于巧玲
主权项 局部眼科组合物,所述组合物包含:活性剂,其具有通过分布系数测量的亲油性Log D大于1.4、在生理学pH的溶解度小于0.1%和在7.0至8.0之间的pKa,其中所述活性剂在组合物中的有效浓度大于0.1%;和缓冲盐,其具有在剂型pH至生理学pH 7.4的范围之外的pKa;以及缓冲盐,其不会形成比游离碱的溶解性更低的盐晶体;其中所述组合物是不含表面活性剂的溶液;其中所述组合物是具有4.0至7.0的pH范围的溶液。
地址 美国得克萨斯