含羧基取代的查耳酮类衍生物及制备方法和用途

摘要

本发明提供一类含羧基取代的查耳酮类衍生物，本发明主要针对受体的结构特征，利用查耳酮的A环、酮羰基、烯键、B环的共轭结构，在A环引入酸性基团，使其与受体的精氨酸结合，而在B环引入疏水性基团与受体的疏水口袋匹配，从而得到了目的化合物。药理实验证实这些化合物具有较强的CysLT₁拮抗活性，并呈现浓度依赖性，可在制备CysLT₁拮抗剂药物中的应用。本发明提供的衍生物的结构通式为：

主权项

1.含羧基取代的查耳酮类衍生物，其特征是具有以下结构通式：其中：(1)-D-L-E-F侧链取代在B环的3′或4′位：D和E相同或不同，且选用C、O或N原子中的一种，L为含2～11个碳原子的饱和烷基链，F为氢原子或取代芳环，所述取代基选用氢原子、卤素、甲氧基或甲基中的一种；(2)R₁选用H、Cl、F、Br、CH₃O-、CH₃-或COOH中的一种，取代在A环4或5位；(3)R₂为COOH或CN；(4)R₁和R₂中至少一个为COOH。