发明名称 可用于治疗细菌感染的新噁唑烷酮
摘要 本发明提供了具有下列式I的可作为抗菌药物的新型取代B环噁唑烷酮:<img file="dsa00000132270400011.GIF" wi="466" he="290" />或其药学上可接受的盐、药物前体、或含有该噁唑烷酮的药物组合物,其使用方法以及制备方法。
申请公布号 CN102260252A 申请公布日期 2011.11.30
申请号 CN201010181144.3 申请日期 2010.05.24
申请人 盟科医药技术(上海)有限公司 发明人 刘进前;王强;M·F·戈德耶夫
分类号 C07D413/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 祝莲君;雷芳
主权项 1.具有下列式I的化合物,包括其立体异构体,或其药学上可接受的盐,或溶剂合物,或药物组合物:<img file="FSA00000132270500011.GIF" wi="465" he="286" />其中:R<sub>1</sub>是CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>NHC(=O)C<sub>1-5</sub>烷基、CH<sub>2</sub>NHC(=O)OC<sub>1-5</sub>烷基、CH<sub>2</sub>NH-Het<sup>1</sup>、CH<sub>2</sub>O-Het<sup>1</sup>、CH<sub>2</sub>Het<sup>1</sup>、CH<sub>2</sub>Het<sup>2</sup>、CH<sub>2</sub>OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>OC(=O)CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OPO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>OC(=O)CH(NH<sub>2</sub>)C<sub>1-4</sub>烷基,m为1,2,或3;R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>各自独立地是H、OH、CH<sub>3</sub>、CN、Cl、或F;R<sub>5</sub>是CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>或Cl;X和Y各自独立地是CH、CF、N、或N<sup>+</sup>-O<sup>-</sup>;Z是H、NH<sub>2</sub>、OH、CN、卤素、Het<sup>1</sup>、Het<sup>2</sup>或4至7员杂环;每一个Het<sup>1</sup>各自独立地是C-连接的四唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,1,3,4-噁二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,4-噁二唑,1,2,4-噻二唑,1,2,5-噁二唑,噁唑,噻唑,异噁唑,异噻唑,异噁唑啉,或吡唑;每一个Het<sup>2</sup>各自独立地是C-连接的四唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,噁唑烷酮,2-吡咯烷酮,2-咪唑烷酮,吡唑或咪唑。
地址 201203 上海市张江高科技园区蔡伦路720弄2号楼401室