| 摘要 |
1. Способ получения дигидротиенопиримидинов формулы! ! включающий стадии: ! а. галогенирования, сульфонирования или присоединения отщепляющейся группы промежуточного продукта формулы ! ! с получением промежуточного продукта формулы ! и ! б. стереоселективного окисления промежуточного продукта формулы с получением промежуточного продукта формулы ! и ! в. взаимодействия промежуточного продукта формулы с реагентом формулы HNR1R2 с получением соединения формулы ; ! в котором реакционные стадии проводят без необходимости хроматографической очистки промежуточных продуктов; и ! где: ! RA обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Het, гетероарил, и который необязательно замещен остатком, выбранным из группы, включающей галоген, C1-С3-фторалкил, CN, ОН, оксогруппу, -C1-С6-алкил, -O-R2,1, -COOR2,1, SO-R2,1, SO2-R2,1, С6-С10-арил, C1-С3-алкилен-С6-С10-арил, -C1-С3-алкилен-NR2,2R2,3, -NR2,2R2,3, С3-С10-циклоалкил, С1-С3-алкилен-С3-С10-циклоалкил, Het, гетероарил, C1-С3-алкиленгетероарил и С1-С3-алкилен-Неt, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из группы, включающей ОН, галоген, -C1-С3-фторалкил, C1-С6-алкил, С6-С10-арил, -СОО(С1-С3-алкил) и О-(С1-С3-алкил), ! где ! Het обозначает 3-11-членный моно- или бициклический насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранных из N, S и О, ! гетероарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический гетероарил, который содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранных из N, S и О, ! где ! циклоалкил является насыщенным или частично насыщенным, ! или в которой: ! RA обозначает ! ! и где ! Z обозначает галоген, сульфонильную или сульфонатную отщепляющуюся |
