发明名称 |
一种N-烷氧基草酰丙氨酸烷基酯的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种N-烷氧基草酰丙氨酸烷基酯的制备方法,包括:丙酮酸烷基酯(2)和草氨酸烷基酯(3)发生还原胺化反应,直接得到目标化合物(1),反应路线如下:<img file="dda0000061003500000011.GIF" wi="673" he="123" />;或者,丙酮酸烷基酯(2)和草氨酸烷基酯(3)先发生脱水反应得到中间体希夫碱(4),希夫碱(4)再经还原反应,得到目标化合物(1),反应路线如下:<img file="dda0000061003500000012.GIF" wi="673" he="267" />;其中的R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。本发明的制备方法具有操作简单、制备周期短、能耗低、工业可行性强等优点,能满足大规模工业化的生产要求。 |
申请公布号 |
CN102249946A |
申请公布日期 |
2011.11.23 |
申请号 |
CN201110123486.4 |
申请日期 |
2011.05.13 |
申请人 |
上海海嘉诺医药发展股份有限公司;大丰海嘉诺药业有限公司 |
发明人 |
刘德铭;鲁向阳;闫静 |
分类号 |
C07C235/74(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07C235/74(2006.01)I |
代理机构 |
上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 |
代理人 |
何葆芳 |
主权项 |
1.一种N-烷氧基草酰丙氨酸烷基酯的制备方法,其特征在于,包括:丙酮酸烷基酯(2)和草氨酸烷基酯(3)发生还原胺化反应,直接得到目标化合物(1),反应路线如下:<img file="FDA0000061003480000011.GIF" wi="1592" he="290" />或者,丙酮酸烷基酯(2)和草氨酸烷基酯(3)先发生脱水反应得到中间体希夫碱(4),希夫碱(4)再经还原反应,得到目标化合物(1),反应路线如下:<img file="FDA0000061003480000012.GIF" wi="1525" he="605" />其中的R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路780号2楼214室 |