发明名称 苯酚类化合物在制备抗补体药物中的用途
摘要 本发明属中药制药领域,涉及式1的苯酚类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途。本发明从鸭跖草科鸭跖草属植物鸭跖草乙醇提取物的正丁醇部位、紫草科紫草属植物新疆紫草干燥根乙醇提取物的乙酸乙酯部位和蓼科荞麦属植物金荞麦的干燥根茎的乙醇提取物的正丁醇部位分离得到苯酚类活性物质,并通过体外抗补体活性筛选试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有很强的抑制作用。所述化合物对补体系统的经典途径抑制作用的CH<sub>50</sub>为41±8μg/ml~278±11μg/ml,对旁路途径抑制作用的AP<sub>50</sub>为39±5μg/ml~761±110μg/ml,所述化合物可制备抗补体药物。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="111" he="161" />
申请公布号 CN102249862A 申请公布日期 2011.11.23
申请号 CN201110024326.4 申请日期 2011.01.23
申请人 复旦大学 发明人 陈道峰;金家宏
分类号 C07C39/07(2006.01)I;C07C39/04(2006.01)I;C07C37/70(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C41/34(2006.01)I;C07C69/84(2006.01)I;C07C67/48(2006.01)I 主分类号 C07C39/07(2006.01)I
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人 吴桂琴
主权项 1.式<img file="564293DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="5" he="21" />的苯酚类化合物,<img file="DEST_PATH_IMAGE004A.GIF" wi="111" he="118" />(Ⅰ)其中, R<sub>1</sub>= OH,R<sub>2</sub>= R<sub>3</sub>=R<sub>5</sub>=R<sub>6</sub>=H, R<sub>4</sub>=CH<sub>3</sub>;或,       R<sub>1</sub>=R<sub>2</sub>= R<sub>4</sub>=OH, R<sub>3</sub>= R<sub>5</sub>=CH<sub>3</sub>, R<sub>6</sub>=OCH<sub>3</sub>;或, R<sub>1</sub>=R<sub>2</sub>=R<sub>4</sub>=OH,  R<sub>3</sub>=R<sub>5</sub>=R<sub>6</sub>=H;或,R<sub>1</sub>=OH, R<sub>4</sub>-R<sub>6</sub>=OCH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)CHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)CHCH<sub>2</sub>;或,R<sub>1</sub>=R<sub>4</sub>=OH, R<sub>2</sub>=COOC<sub>5</sub>H<sub>11</sub>, R<sub>3</sub>=R<sub>5</sub>=R<sub>6</sub>=H;或,R<sub>1</sub>=OCH<sub>3</sub>, R<sub>2</sub>=H, R<sub>3</sub>=-C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>;或,R<sub>1</sub>=R<sub>4</sub>=OH, R<sub>2</sub>=R<sub>6</sub>=OCH<sub>3</sub>, R<sub>3</sub>=CH<sub>3</sub>, R<sub>5</sub>=H;或, R<sub>1</sub>=R<sub>2</sub>=R<sub>3</sub>=R<sub>4</sub>=OH, R<sub>5</sub>=R<sub>6</sub>=H;或,R<sub>1</sub>=R<sub>3</sub>=R<sub>5</sub>=OH, R<sub>2</sub>=R<sub>4</sub>=R<sub>6</sub>=OCH<sub>3 </sub>。
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