发明名称 芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用
摘要 本发明公开了一种芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明涉及所述芳烷二胺类衍生物对5-HT、NA及DA具有三重再摄取抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物为具有以下结构通式化合物或其药学上可接受的盐:<img file="dsa00000120290200011.GIF" wi="703" he="398" />
申请公布号 CN102241664A 申请公布日期 2011.11.16
申请号 CN201010174743.2 申请日期 2010.05.13
申请人 上海医药工业研究院 发明人 李建其;郑永勇;廖云凤;李亚莉
分类号 C07D333/58(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07D295/073(2006.01)I;C07D295/02(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D333/58(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人 罗大忱
主权项 1.芳烷二胺类衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSA00000120290300011.GIF" wi="656" he="381" />其中:Ar代表:<img file="FSA00000120290300012.GIF" wi="614" he="186" />或任选的被取代的选自噻吩基、呋喃基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基杂芳基,且Ar不为未取代苯环;R<sub>1</sub>代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基;R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>分别代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷氧基、C<sub>5</sub>或C<sub>6</sub>的脂肪环、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基中的一种,且R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>不同时为氢;或R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和N连接成5元至7元的脂肪环,该脂肪环上可含有1个N或O或者S,且N上可被R<sub>7</sub>取代;R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>分别代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的卤代烷氧基、苄氧基、C<sub>5</sub>或C<sub>6</sub>的脂肪环、苯基、取代苯基、羟基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸基、羧酸酯基、硝基或氰基中的一种;R<sub>7</sub>代表C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷氧基、C<sub>5</sub>或C<sub>6</sub>的脂肪环、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基中的一种;Y代表C,N,O;其中N可被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的羟基烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、芳杂环或取代芳杂环取代;X代表C,N;Z代表含C、S、N、O的五元或六元饱和环、五元或六元不饱和环;m=0,1,2;n=1,2。
地址 200040 上海市北京西路1320号