放射性同位素标记的赖氨酸和鸟氨酸衍生物、它们的用途和制备方法

摘要

本发明涉及适于用无螯合剂的放射性同位素放射性标记的化合物以及放射性标记的通式I的化合物。所述化合物为鸟氨酸或赖氨酸衍生物。

主权项

1.式I的化合物，包括所述化合物的所有异构形式，包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及外消旋混合物；及其任何药学可接受的盐、酯、酰胺、复合物或前药其中R¹、R²和R³独立且分别地选自包括以下基团的组a)氢，b)R⁷-C₁-C₁₀烷氧基，c)R⁷-C₁-C₁₀烷基，d)R⁷-C₂-C₁₀烯基，e)R⁷-C₂-C₁₀炔基，f)(R⁷-芳基)-C₀-C₁₀烷基，g)(R⁷-杂芳基)-C₀-C₁₀烷基，h)((R⁷-(C₁-C₆)烷氧基)芳基)(C₀-C₁₀)烷基)，i)R⁷，j)羟基，k)C₆-C₁₀芳烷基，l)C₁-C₁₀烷基，和m)C₁-C₁₀烷氧基；R⁴选自包括以下基团的组a)NH₂，和b)R¹⁴；R⁵选自包括以下基团的组a)氢，b)Z，和c)R¹³；R⁶选自包括以下基团的组a)NH₂，和b)R¹⁴；R⁷选自包括以下基团的组a)[¹⁹F]氟，b)无螯合剂的放射性核素，c)R¹⁵，和d)R¹⁰；R¹⁰选自包括R²⁰和R³⁰的组；R¹⁵为离去基团；R¹⁴选自包括以下基团的组a)N(H)(R⁹)，b)N(R⁹)₂，c)N＝C(R¹¹)(R¹²)，d)1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基(苯二甲酰亚氨基)，和e)叠氮基；R¹³为羧酸保护基；R²⁰选自包括以下基团的组a)碘，b)-Sn((C₁-C₆)烷基)₃，c)其中B表示硼的-B(OR⁶⁰)(OR⁶¹)，和d)-NMe₂；R³⁰为羟基；Z为金属离子等价物；R⁹为氨基-保护基；R¹¹和R¹²独立且分别地选自包括以下基团的组a)C₁-C₅烷基，b)取代或未取代的芳基，c)取代或未取代的芳烷基，和d)取代或未取代的杂芳基；R⁶⁰和R⁶¹独立且分别地选自包括氢、(C₁-C₆)烷基和环烷基的组，同时R⁶⁰和R⁶¹能够通过单键或“亚甲基桥”互相连接；k为1-4的整数。