| 摘要 |
Un compuesto de Fórmula (I):** Fórmula** en la que: X es -(CR15R16)m-, en el que: m es un número entero de 0 a 2, y R15 y R16 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo; con la condición de que sólo uno de R15 o R18 puede ser alquilo C1-4 o arilo; y el tamaño de anillo de núcleo total del anillo que contiene a X no será mayor que un anillo de ocho miembros: R1 es en la que A- se selecciona entre el grupo que consiste en N-C y C-N; R22 es un sustituyente unido a un nitrógeno del anillo y se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo; R23 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, amino, arilo, arilamino, heteroarilamino, hidroxi, ariloxi, heteroariloxi, un residuo de aminoácido, tal como -C(O)NH-CH(-R40)-C(O)-NH2 y alquilo C1-6 {en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, amino, arilo, alquilaminocarbonilo (C1-4), dialquilaminocarbonilo (C1-4), heteroarilamino, heteroariloxi, arilalcoxi(C1-4) y heteroarilo}; R40 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6, dialquilcarbonilamino C1-6, arilalquilo (C1-6), heteroarilalquilo (C1-6), arilo y heteroarilo; R2 es un radical divalente -CH2-CH2- opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno y fenilmetilo, o se selecciona entre el grupo de radicales divalentes de la fórmula en la que dichos radicales -CH2CH2-, b-1 y b-2 están opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, nitro, amino, ciano, trifluorometilo y arilo; y el radical b-3 está sin sustituir; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, y heteroarilo; con la condición de que sólo uno de R3 o R4 puede ser alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, y heteroarilo; con la condición de que sólo uno de R5 o R6 puede ser alquilo C1-6, arilo o heteroarilo; n y r son números enteros de 0 a 2; L es O o S, R9 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6; cada uno de R10 y R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6; con la condición de que sólo uno de R10 o R11 puede ser alquilo C1-6; cada uno de R12 y R13 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, formilo, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6, dialquilcarbonilamino C1-6, arilalquilo (C1-6), heteroarilalquilo (C1-6), arilo y heteroarilo, en el que cuando R12 y R13 se seleccionan entre alquilo C1-6, R12 y R13 pueden estar opcionalmente condensados con Ar; Ar es fenilo, en el que dicho fenilo está sustituido con al menos uno y hasta cuatro sustituyentes Z; Z es de cero a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, nitro, ciano, heteroarilo, heterociclilo, -(CH2)qC(W)R17, -(CH2)qCOOR17, -(CH2)qC(W)NR17R18, ( CH2)qNR11R18, -(CH2)qNR19C(W)R17, -(CH2)qNR19SO2R17, -(CH2)qNR19C(W)NR17R18, -S(O)qR17, (CH2)qSO2NR17R18, y - -(CH2)qN R19CWR17, en los que q es un número entero de 0 a 2; W se selecciona entre el grupo que consiste en O, S y NR20; R17 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, heterociclilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-4) y cicloalquilo C3-8, (en el que dichos alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, en el que dichos sustituyentes alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alquilo C1-4 de los mismos también pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, mercapto, alcoxi C1-4, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-4, dialquilaminocarbonilo (C1-4), amino, alquilamino C1-4, dialquilamino (C1-4), fenilo y heteroarilo); con la condición de que cuando R17 sea heterociclilo y contenga un átomo de N, el punto de unión para dicho anillo heterociclilo sea un átomo de carbono; cada uno de R18, R19 y R20 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-8, (en el que dicho alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8 están opcionalmente sustituidos con alquilo C1-4, en el que dichos sustituyentes alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alquilo C1-4 de los mismos también pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyentes seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, mercapto, alcoxi C1-4, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-4, dialquilaminocarbonilo (C1-4), amino, alquilamino C1-4, dialquilamino (C1-4), fenilo y heteroarilo); cuando R17 y R18 son alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, amino o amino C1-4 y están presentes en el mismo grupo sustituyente, R17 y R18 pueden tomarse opcionalmente juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros; adicionalmente, si R17 o R18 son alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un hidroxi, alcoxi C1-4, amino o alquilamino C14, R17 y R18 pueden estar opcionalmente condensados con Ar; en el que los términos "arilo" y "heteroarilo" se usan solos o como parte de un término sustituyente (por ejemplo, ariloxi, heteroariloxi, etc.) el arilo o heteroarilo mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y nitro; adicionalmente, el arilo o heteroarilo puede estar también opcionalmente sustituido con un grupo fenilo (que puede estar opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y nitro), en el que los sustituyentes en el grupo arilo o heteroarilo no se especifican de otra manera. y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
|
