含有水难溶性喜树碱的脂质体制剂

摘要

本发明的目的在于提供一种水难溶性喜树碱脂质体制剂，所述脂质体制剂能够长时间稳定地保持水难溶性喜树碱化合物，由此抑制血中的α-羟基内酯环水解，使水难溶性喜树碱化合物保持作为抗肿瘤活性的药物有效的不开环结构的同时，改善该药物从脂质体中的易脱离性，具有优异的血中滞留性，能够长时间维持给药后血浆中药物浓度。通过如下所述的脂质体制剂实现上述目的。本发明涉及的脂质体制剂含有作为形成膜的脂质成分的磷脂和脂肪酸，并且含有作为药物的水难溶性喜树碱化合物。

主权项

一种脂质体制剂，所述脂质体制剂含有作为形成膜的脂质成分的磷脂和烷基链长为14～18的饱和脂肪酸，膜被聚乙二醇链修饰，并且含有作为药物的水难溶性喜树碱化合物，所述水难溶性喜树碱化合物和所述饱和脂肪酸的摩尔比低于1.0。