| 发明名称 | 乙氧基康普立停及其前药的制备和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种新的乙氧基康普立停(Combretastatin)及其前药的全合成。在康普立停B芳环的4′位，用乙氧基进行化学修饰，同时把其3′位的羟基改造成磷酸盐或磷酸胆碱内式盐的水溶性前药。同样，对3′位氨基康普立停进行4′位乙氧基化学修饰。进一步在氨基上引入氨基酸侧链，形成氨基酸酰胺水溶性前药。结构如结构式(1)所示。乙氧基康普立停具有较强的抑制微管蛋白集聚能力，可用于抗肿瘤和抗新生血管治疗。<img file="d06130909720060920a000011.GIF" wi="903" he="345" /> | ||
| 申请公布号 | CN101139358B | 申请公布日期 | 2011.10.12 |
| 申请号 | CN200610030909.7 | 申请日期 | 2006.09.07 |
| 申请人 | 浙江大德药业集团有限公司 | 发明人 | 沈卫平;王建平;王建国;金红梅 |
| 分类号 | C07F9/09(2006.01)I;C07C237/04(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07F9/09(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 徐迅 |
| 主权项 | 1. 一种由通式I表示的化合物：<img file="F06130909720060920C000011.GIF" wi="904" he="348" />其中：R为羟基、氨基、硝基、卤素、烷氧基、磷酸、磷酸胆碱、氨基酸侧链或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 322000 浙江省义乌市江滨西路289号 | ||