发明名称 萘乙酸
摘要 本发明涉及式(I)的化合物和其药用盐和酯,其中X、Q和R<sup>1</sup>-R<sup>6</sup>在详细说明书和权利要求中定义。另外,本发明涉及制备和使用式(I)化合物的方法,以及包含这种化合物的药物组合物。式(I)的化合物是CRTH2受体的拮抗剂或不全激动剂,并且可以用于治疗与该受体有关的疾病和病症,例如哮喘。<img file="dpa00001372584200011.GIF" wi="1373" he="932" />
申请公布号 CN102216249A 申请公布日期 2011.10.12
申请号 CN200980145947.9 申请日期 2009.11.09
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 费利伯兹·菲罗厄兹尼亚;保罗·吉莱斯皮;林泰安;埃里克·麦兹;阿奇尤萨罗·西杜瑞;苏松塞;珍妮·谭;克希蒂吉·查比尔波海·萨卡
分类号 C07C57/58(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07C317/24(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D317/70(2006.01)I;C07D295/26(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I 主分类号 C07C57/58(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 程金山
主权项 1.式I的化合物:<img file="FPA00001372584300011.GIF" wi="733" he="674" />或其药用盐或酯,其中:Q是C(H)或N;X选自:(1)C(O),(2)C(H)(H),(3)C(H)(OH),(4)C(F)(F),(5)C(H)(O-CH<sub>3</sub>),和(6)C(H)(CH<sub>3</sub>);R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地选自:(1)氢,(2)卤素,(3)任选被卤素取代的低级烷基,和(4)低级烷氧基,或备选地,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>结合在一起形成亚甲基二氧基;R<sup>3</sup>选自:(1)氢,(2)卤素,(3)任选被卤素取代的低级烷基,(4)低级烷氧基,和(5)氰基;R<sup>4</sup>选自:(1)卤素,(2)任选被卤素取代的低级烷基,(3)低级环烷基,(4)任选被卤素取代的低级烷氧基,(5)低级烷氧羰基,(6)苄氧基或苄硫基,(7)任选被低级烷基取代的杂芳基,(8)氰基,(9)任选被甲磺酰基取代的苯基,(10)低级烷基磺酰基甲基,和(11)S(O)<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>,其中R<sup>7</sup>选自:(a)任选被卤素或苯基取代的低级烷基,(b)氨基,(c)低级烷基氨基,(d)低级二烷基氨基,(e)乙酰氨基,(f)N-乙酰基-N-低级烷基氨基,(g)任选被选自下列基团的取代基取代的低级杂环烷基:(i)低级烷基,(ii)任选被卤素取代的苯基,和(iii)低级烷氧羰基;和(h)苯基或苄基,其中所述苯基或苄基任选被卤素或三氟甲基取代;并且R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立地是氢或甲基。
地址 瑞士巴塞尔