| 发明名称 | 一种艾斯西酞普兰的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法，其包括如下步骤：惰性气体保护下，在非质子性有机溶剂中，在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下，将式II所示的S-型二醇进行反应，即得式I所示的艾斯西酞普兰。本发明首次将Mitsunobu反应用于环合制备艾斯西酞普兰，<img file="b2008100392534a00011.GIF" wi="1461" he="497" />式II 式I取得了意料不到的有益效果：产物构型保持程度好，在环合过程中不会引起消旋化，光学纯度和收率均高。此外，本发明的方法操作简单，条件温和，后处理简便，适合大规模工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN101607951B | 申请公布日期 | 2011.09.28 |
| 申请号 | CN200810039253.4 | 申请日期 | 2008.06.20 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;上海医工院医药研究有限公司 | 发明人 | 朱雪焱;袁哲东;王强;潘红娟 |
| 分类号 | C07D307/87(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/87(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 薛琦;朱水平 |
| 主权项 | 1. 一种制备如式I所示的艾斯西酞普兰的方法，其特征在于：惰性气体保护下，在非质子性有机溶剂中，在配位膦化合物、偶氮试剂和质子提供剂的作用下，将式II所示的S-型二醇进行反应，即得式I所示的艾斯西酞普兰；<img file="S2008100392534C00011.GIF" wi="1464" he="443" />式II 式I | ||
| 地址 | 200040 上海市北京西路1320号 | ||