| 发明名称 | 对乙、丁酰胆碱酯酶具有双重抑制活性的化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明应用虚拟药物筛选技术与高通量筛选技术，通过建立虚拟乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选方法，和AChE活性检测方法，评价了化合物样品库中1万多个样品对AChE的抑制活性，发现了一批抑制活性较高的化合物。再根据老年痴呆的病理特征，对于AChE抑制活性较高的化合物进行了丁酰胆碱酯酶抑制活性检测。研究结果表明，双分子3-哌啶基—苯丙酮不仅具有较强的AChE抑制活性，同时还具有很强的BuChE抑制活性；动物实验结果证明双分子3-哌啶基—苯丙酮可明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠所致的痴呆，能够增强学记忆功能。 | ||
| 申请公布号 | CN101311171B | 申请公布日期 | 2011.09.28 |
| 申请号 | CN200710107604.6 | 申请日期 | 2007.05.22 |
| 申请人 | 中国医学科学院药物研究所 | 发明人 | 刘艾林;杜冠华;王琳;高梅;宫丽丽 |
| 分类号 | C07D295/108(2006.01)I;C07C225/16(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/108(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人 | 何文彬 |
| 主权项 | 1.如通式(I)所示的化合物：<img file="FSB00000528095800011.GIF" wi="1339" he="595" />其中，R1，R2，R3和R4可以相同或不同的取代基，独立的选自C<sub>1-10</sub>的烷基；取代基R1、R2与氮原子，取代基R3、R4与氮原子形成六元环；但是不包括如下化合物<img file="FSB00000528095800012.GIF" wi="879" he="393" /> | ||
| 地址 | 100050 北京市宣武区先农坛街1号 | ||