| 发明名称 | C7-氟取代的四环素化合物 | ||
| 摘要 | 本发明为针对一种由结构式(A)表示的化合物：<img file="dpa00001347139900011.GIF" wi="1029" he="427" />或其医药学上可接受的盐。结构式(A)的代号为如本文中所定义。本发明还描述一种包含结构式(A)化合物的医药组合物及其治疗性用途。 | ||
| 申请公布号 | CN102177134A | 申请公布日期 | 2011.09.07 |
| 申请号 | CN200980140171.1 | 申请日期 | 2009.08.07 |
| 申请人 | 麻州四期制药公司 | 发明人 | 周京业;萧孝仪;路易士·布雷蒙登;黛安娜·凯萨琳·杭特;罗杰·B·克拉克;罗伯特·B·柴勒 |
| 分类号 | C07C237/26(2006.01)I;C07C239/20(2006.01)I;C07C275/16(2006.01)I;C07C275/42(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I | 主分类号 | C07C237/26(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人 | 金鲜英;刘强 |
| 主权项 | 1.一种由结构式(A)表示的化合物：<img file="FPA00001347150000011.GIF" wi="1070" he="427" />或其医药学上可接受的盐，其中：X为选自氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、碳环基、芳基及杂芳基；Y为选自氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、碳环基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N(R<sup>A</sup>)(R<sup>B</sup>)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N(R<sup>F</sup>)-C(O)-[C(R<sup>D</sup>)(R<sup>E</sup>)]<sub>0-4</sub>-N(R<sup>A</sup>)(R<sup>B</sup>)、-CH＝N-OR<sup>A</sup>、-N(R<sup>A</sup>)(R<sup>B</sup>)、-N(R<sup>F</sup>)-C(O)-[C(R<sup>D</sup>)(R<sup>E</sup>)]<sub>1-4</sub>-N(R<sup>A</sup>)(R<sup>B</sup>)、-N(R<sup>F</sup>)-C(O)-N(R<sup>A</sup>)(R<sup>B</sup>)、-N(R<sup>F</sup>)-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-N(R<sup>F</sup>)-C(O)-杂环基、-N(R<sup>F</sup>)-C(O)-杂芳基、-N(R<sup>F</sup>)-C(O)-碳环基、-N(R<sup>F</sup>)-C(O)-芳基、-N(R<sup>F</sup>)-S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-N(R<sup>A</sup>)(R<sup>B</sup>)、-N(R<sup>F</sup>)-S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-碳环基及-N(R<sup>F</sup>)-S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-芳基，其中：X及Y中至少一个不为氢；各R<sup>A</sup>及R<sup>B</sup>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-碳环基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-芳基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-杂环基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-杂芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-O-碳环基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-O-芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-O-杂环基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基-O-杂芳基、-S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-S(O)<sub>m</sub>-碳环基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-S(O)<sub>m</sub>-芳基、-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-S(O)<sub>m</sub>-杂环基及-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-S(O)<sub>m</sub>-杂芳基；或R<sup>A</sup>及R<sup>B</sup>连同其所连接的氮原子一起形成杂环基或杂芳基，其中该杂环或杂芳基视情况包含1至4个独立地选自N、S及O的其它杂原子；各R<sup>D</sup>及各R<sup>E</sup>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、碳环基、芳基、杂环基、杂芳基或天然存在的胺基酸侧链部分，或R<sup>D</sup>及R<sup>E</sup>连同其所连接的碳原子一起形成3-7元碳环基或4-7元杂环基，其中该由R<sup>D</sup>及R<sup>E</sup>所形成的杂环基视情况包含1至2个独立地选自N、S及O的其它杂原子；R<sup>F</sup>为选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、碳环基、芳基及杂芳基；且m为1或2，其中：各碳环基、芳基、杂环基或杂芳基视情况且独立地经一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OH、＝O、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤基取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤基取代的-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)-(氟取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-N(R<sup>G</sup>)(R<sup>G</sup>)及CN；由R<sup>A</sup>、R<sup>B</sup>、R<sup>D</sup>及R<sup>E</sup>表示的基团中的各烷基视情况且独立地经一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-S(O)<sub>m</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基及-N(R<sup>G</sup>)(R<sup>G</sup>)，其中各R<sup>G</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，其中由R<sup>G</sup>表示的基团中的各烷基视情况且独立地经一个或多个独立地选自以下的取代基取代：-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、卤基、-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基及(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||