发明名称 PROCESO PARA PREPARAR LA FORMA 1 DE EFAVIRENZ CRISTALINO
摘要 Un proceso para preparar forma 1 de Efavirenz cristalino, donde el proceso comprende: 1) cristalizar la forma 4 de Efavirenz cristalino a partir de una solucion de THF/heptano donde la solucion de THF/heptano presenta una concentracion de aproximadamente 5% de THF y se reduce a una concentracion de alrededor de 1% de THF y 2) calentar la forma 4 de Efavirenz cristalino a una temperatura de aproximadamente 80°C a aproximadamente 100°C. Reivindicacion 2: Un proceso para preparar la forma 1 de Efavirenz cristalino, caracterizado porque presenta un patron de difraccion de partículas por rayos X que comprende cuatro o más valores seleccionados del grupo formado por: 6,0 +- 0,2; 6,3 +- 0,2; 10,3 +- 0,2; 10,8 +- 0,2; 14,1 +- 0,2; 16,8 +- 0,2; 20,0 +- 0,2; 20,5 +- 0,2; 21,1 +- 0,2; y 24,8 +- 0,2, donde el proceso comprende: 1) cristalizar la forma 4 de Efavirenz cristalino a partir de una solucion de THF/heptano donde la solucion de THF/heptano presenta una concentracion de aproximadamente 5% de THF y se reduce a una concentracion de alrededor de 1% de THF y 2) calentar la forma 4 de Efavirenz cristalino a una temperatura de aproximadamente 80°C a aproximadamente 100°C. Reivindicacion 3: Un proceso para preparar la forma 1 de Efavirenz cristalino, caracterizado porque presenta un termograma de calorimetría diferencial de barrido que presenta un pico en aproximadamente 138sC a 140°C, donde el proceso comprende: 1) cristalizar la forma 4 de Efavirenz cristalino a partir de una solucion de THF/heptano donde la solucion de THF/heptano presenta una concentracion de aproximadamente 5% de THF y se reduce a una concentracion de alrededor de 1% de THF y 2) calentar la forma 4 de Efavirenz cristalino a una temperatura de aproximadamente 80°C a aproximadamente 100°C.
申请公布号 AR077469(A2) 申请公布日期 2011.08.31
申请号 AR2010P102491 申请日期 2010.07.08
申请人 BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY 发明人 RABEL, SHELLEY R.;RADESCA, LILIAN A.;MAURIN, MICHAEL B.;MOORE, JAMES R.
分类号 A61K31/536;A61P31/18;A61P37/04;C07D265/18;(IPC1-7):C07D265/18;A61K31/535 主分类号 A61K31/536
代理机构 代理人
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