| 主权项 |
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法：<img file="FDA0000046957340000011.GIF" wi="1510" he="349" />其特征在于将式(VI)的化合物：<img file="FDA0000046957340000012.GIF" wi="1580" he="451" />在有机溶剂中经过硫醇的作用形成式(VII)的硫代半缩醛：<img file="FDA0000046957340000013.GIF" wi="1533" he="432" />其中R表示取代或未取代的、任选被全氟代的直链或支链烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的苄基，或基团CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>Et，将其进行环化反应，得到式(VIII)的化合物：<img file="FDA0000046957340000014.GIF" wi="1697" he="375" />其中R如上文所定义，将式(VIII)的化合物进行还原反应得到式(I)的伊伐布雷定，后者可以任选地转化为其可药用酸加成盐，所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸和樟脑酸，并可转化为其水合物。 |
