钙离子通道调节剂及其用途

摘要

根据下式(I)的化合物和盐：其是Cavx通道阻断剂，可用于治疗包括疼痛在内的多种病症。

主权项

1.通式(1)代表的化合物或其可药用盐或前药，其中：R1，R2，R3和R4独立地选自氢原子、烷基、羟基烷基、卤素原子、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基羰基、羧基、羟基、硝基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、氨基磺酰基和氰基，或R1至R4中任两个在环上相邻地基团可一起表示基团-O-(CH₂)_n-O-，其中n是1-3的整数；R5是氢原子或烷基；R6是氢原子或烷基；并且X选自下列基团：(a)式OR7的基团，其中R7是氢原子或烷基，其任选被选自烷基磺酰基烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、烷氧基、羧基、硝基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、卤素原子和烷氧基羰基的取代基所取代，条件是当R7是氢或乙基时，R1，R2，R3和R4不能选自氢原子、卤素原子和烷基；以及(b)式NR8R9的基团，其中R8和R9与其连接的氮原子一起构成饱和或部分不饱和的杂环，其任选含有至少另一个选自氮、氧和硫原子的杂原子，所述饱和或部分不饱和的杂环任选被一个或多个选自烷基、卤素原子、卤代烷基、烷氧基、烷氧基羰基、羧基、硝基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基和羟基的取代基取代，条件是：(i)当R8和R9与其连接的氮原子一起构成哌嗪基，并且一个或多个R1-R4选自氢原子、羟基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基、卤素原子、烷氧基和烷基时，哌嗪基4位的氮原子不能被烷基取代，(ii)当R1，R2，R3，R4，R5和R6各自为氢原子时，X不能是未被取代的哌嗪基或未被取代的吗啉代基，(iii)当R1，R2，R4，R5和R6各自为氢原子、R3选自氢原子、溴原子和羟基时，X不能是甲氧基，(iv)当R2和R3各自为甲氧基或它们一起表示基团-O-CH₂-O-，并且R1，R4，R5和R6各自是氢原子时，X不能是未被取代的哌啶基、未被取代的吗啉代基、未被取代的吡咯烷基、未被取代的氮杂环庚烷基和未被取代的氮杂环辛烷基，或当R2和R3一起表示基团-O-CH₂-O-并且R1，R4，R5和R6各自是氢原子时，X不能是4-甲基哌嗪基团。