发明名称 作为选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的2-取代的苯并咪唑
摘要 本发明涉及新的2-取代的苯并咪唑衍生物、含它们的药用组合物以及它们在治疗由雄激素受体调节的紊乱和病症中的应用。
申请公布号 CN101410381B 申请公布日期 2011.08.03
申请号 CN200780010684.1 申请日期 2007.01.23
申请人 詹森药业有限公司 发明人 V·C·小阿尔福德;J·C·兰特;R·A·吴;隋治华
分类号 C07D235/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I 主分类号 C07D235/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘冬;李连涛
主权项 1.一种式(I)化合物及其药学上可接受的盐,<img file="FSB00000461057300011.GIF" wi="663" he="335" />其中R<sup>1</sup>选自氢、C<sub>1-4</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)-(C-<sub>2-4</sub>烯基)、-(CH<sub>2</sub>)-(C<sub>2-4</sub>炔基)、-(C<sub>1-4</sub>烷基)-CN、-(CH<sub>2</sub>)-杂芳基、-(C<sub>1-4</sub>烷基)-C(O)-O-(C<sub>1-4</sub>烷基)和-(C<sub>1-4</sub>烷基)-O-Si(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(叔-丁基);R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立选自卤素、卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷基、氰基;R<sup>4</sup>选自烯基、炔基、芳基;其中所述烯基或炔基被一个或多个独立选自羟基、羧基、氰基和苯基的取代基任选取代;R<sup>5</sup>是OH;或者,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们连接的原子一起形成选自2-四氢-呋喃基、2-(2,5-二氢-呋喃基)、2-咪唑烷基、2-<img file="FSB00000461057300012.GIF" wi="49" he="45" />唑烷基、2-[1,3]二氧戊环基、和2-[1,3]二氧六环基的环结构;其中所述环结构被一个或多个独立选自-(C<sub>1-4</sub>烷基)-OH和-(C<sub>1-4</sub>烷基)-(卤素)的取代基任选取代。
地址 比利时比尔斯