用作CRF-1受体拮抗剂的环己基酰胺衍生物及其用途

摘要

本发明提供用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF1)受体拮抗剂的环己基酰胺衍生物。

主权项

1.游离形式或盐形式的式(I)化合物及其异构体：其中：R¹为-(CH₂)_n(SO₂)_mR^x；R^x为苯基、联苯基、萘基或杂芳基，它们每一个可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、羟基C_1-10烷基、卤素、卤代C_1-10烷基、卤代C_1-10烷氧基、腈、-CO₂R²⁵、-(CH₂)_pNR²⁹R³⁰、-SO₂NR³¹R³²、(C_1-6)烷氧基(C_1-6)-烷基、5-或6-元杂环、5-或6-元杂芳基、苯基、苯基(C_1-6)-烷基芳氧基，每个5-或6-元杂环、5-或6-元杂芳基、苯基和芳氧基任选被一或多个选自下列基团的取代基取代：羧基、C_1-6烷基、卤素和羟基；R²为氢或C_1-6烷基，或R¹和R²与它们所连接的氮一起形成含有2、3或4个杂原子的5-或6-元杂芳基，该杂芳基任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代：C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、卤素、卤代C_1-10烷基、卤代C_1-10烷氧基、苯基或5-或6-元杂环，所述杂环任选被羧基取代；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹⁷、R²²、R²⁵、R²⁹、R³⁰、R³¹和R³²可相同或不同，各自为氢或C_1-6烷基；R³⁰为氢、C_1-6烷基或R³³CO-；R³³为C_1-6烷基；R⁸为苯基或杂芳基，它们每一个可以任选被一个或多个选自下列基团的取代基取代：C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、卤素、C_1-6烷氧基、腈或二C_1-6烷基氨基，或两个相邻取代基可以一起形成饱和的或不饱和的碳环或杂环；m为整数0或1；n为0、1或2；p为整数0-6。