发明名称 |
二环[2.2.2]辛胺衍生物的制造方法 |
摘要 |
本发明提供可作为药品制造中间体的二环[2.2.2]辛胺衍生物的有效的、并且能够利用温和条件大量合成的制造方法。通过使通式(1)所示的化合物和通式(2):R<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>(2)环化,并进行还原,制造二环[2.2.2]辛胺衍生物。通式(1)中,R<sup>1</sup>表示可具有取代基的碳原子数1~6的烷基、可具有取代基的芳甲基、或可具有取代基的芳乙基。通式(2)中,R<sup>2</sup>表示可具有取代基的碳原子数1~6的烷基、可具有取代基的芳烷基、羟基、可具有取代基的碳原子数1~6的烷氧基、或可具有取代基的芳烷氧基。<img file="dpa00001309906400011.GIF" wi="787" he="394" /> |
申请公布号 |
CN102119139A |
申请公布日期 |
2011.07.06 |
申请号 |
CN200980130999.9 |
申请日期 |
2009.08.07 |
申请人 |
杏林制药株式会社 |
发明人 |
明星知宏;入山友辅;川浪弘贵 |
分类号 |
C07C227/16(2006.01)I;C07C229/50(2006.01)I;C07C251/20(2006.01)I;C07C251/44(2006.01)I;C07C309/66(2006.01)I |
主分类号 |
C07C227/16(2006.01)I |
代理机构 |
中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 |
代理人 |
金龙河;樊卫民 |
主权项 |
1.一种通式(4)所示的化合物的制造方法,其特征在于,包括:工序1:通过使通式(1)所示的化合物与通式(2)所示的化合物反应而得到通式(3)所示的化合物的工序;和工序2:通过使通式(3)所示的化合物水解而得到通式(4)所示的化合物的工序,<img file="FPA00001309906500011.GIF" wi="384" he="392" />式中,R<sup>1</sup>表示可具有取代基的碳原子数1~6的烷基、可具有取代基的芳甲基、或可具有取代基的芳乙基,R<sup>2</sup>-NH<sub>2</sub> (2)式中,R<sup>2</sup>表示可具有取代基的碳原子数1~6的烷基、可具有取代基的芳烷基、羟基、可具有取代基的碳原子数1~6的烷氧基、或可具有取代基的芳烷氧基,<img file="FPA00001309906500012.GIF" wi="511" he="438" />式中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与上述定义相同,<img file="FPA00001309906500013.GIF" wi="485" he="437" />式中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与上述定义相同。 |
地址 |
日本东京 |