| 发明名称 | 制备大环的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及借助闭环复分解途径制备下式的大环HCV蛋白酶抑制剂化合物的新方法：<img file="200980130363.4_ab_0.GIF" wi="213" he="157" />其中R<sup>1</sup>为氨基保护基且X为卤素。 | ||
| 申请公布号 | CN102112442A | 申请公布日期 | 2011.06.29 |
| 申请号 | CN200980130363.4 | 申请日期 | 2009.07.28 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | M·司佳隆;H·斯塔尔 |
| 分类号 | C07D209/44(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/44(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 林柏楠;彭立兵 |
| 主权项 | 1.制备下式大环化合物的方法：<img file="FDA0000046389820000011.GIF" wi="792" he="575" />其中R<sup>1</sup>为氨基保护基且X为卤素原子，包括以下一个或多个步骤：a)在钌(II)卡宾配合物催化剂存在下，使下式的二烯化合物：<img file="FDA0000046389820000012.GIF" wi="673" he="587" />其中R<sup>1</sup>和PG为氨基保护基，R<sup>2</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基且X为卤素，进行闭环复分解反应形成下式的大环酯：<img file="FDA0000046389820000013.GIF" wi="773" he="588" />其中R<sup>1</sup>和PG为氨基保护基，R<sup>2</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基且X为卤素；b)使式I的大环酯水解并且除去保护基PG形成下式的大环酸：<img file="FDA0000046389820000021.GIF" wi="695" he="588" />其中R<sup>1</sup>为氨基保护基且X为卤素；c)通过使式XX的大环酸与环丙基磺酰胺偶合形成下式的大环磺酰胺：<img file="FDA0000046389820000022.GIF" wi="914" he="587" />其中R<sup>1</sup>为氨基保护基且X为卤素，和d)用钠碱处理式XXI的大环磺酰胺形成式XXII的大环化合物。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||