一种2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸的制备方法

摘要

本发明涉及一种托伐普坦中间体2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸的新型制备方法。此制备方法以2-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯和2-甲基苯甲酰氯为起始原料，经N-酰基化和水解两步反应制得目标化合物2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸。特别是，N-酰基化反应在银盐的作用下进行。较现有文献中提供的制备方法，本方法起始原料简单易得，反应条件温和，收率高，纯度好，操作简单安全，降低了对设备的要求，从而降低了成本。

主权项

一种2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸的制备方法，其特征在于工艺流程和反应条件按以下方式进行：(1)2‑甲基‑4‑氨基苯甲酸甲酯和2‑甲基苯甲酰氯在卤代烷溶剂中，在溶于非质子性溶剂的银盐的存在下，发生N‑酰基化反应制备2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸甲酯。(2)2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸甲酯在碱性溶液中水解，生成2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸。