发明名称 四氢-吲唑大麻素调节剂
摘要 本发明涉及式I的四氢-吲唑大麻素调节剂化合物及其用于治疗、改善或预防大麻素受体介导的综合征、障碍或疾病的方法。
申请公布号 CN1956964B 申请公布日期 2011.06.15
申请号 CN200580016082.8 申请日期 2005.03.23
申请人 詹森药业有限公司 发明人 B·拉古;F·利奥塔;M·潘;M·P·沃奇特;M·夏
分类号 C07D231/56(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I 主分类号 C07D231/56(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李连涛
主权项 1.一种具有下式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FSB00000247994200011.GIF" wi="431" he="369" />其中X<sub>1</sub>不存在,或者为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基;X<sub>3</sub>不存在;R<sub>1</sub>选自芳基或C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基,所述基团中的任何一个在一个或多个位置任选被以下基团取代:卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;R<sub>3</sub>为<img file="FSB00000247994200012.GIF" wi="435" he="332" />R<sub>4</sub>为CH-芳基,其中芳基在一个或多个位置任选被以下基团取代:羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或卤素;或者CH-杂环基,其中杂环基在一个或多个位置任选被以下基团取代:羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或卤素;R<sub>6</sub>不存在;R<sub>6a</sub>为氢;C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或者任选被一个或多个以下基团取代的芳基:卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羧基或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基羰基;R<sub>9</sub>独立地为任选被一个或多个以下基团取代的芳基:羟基、卤素、-NH(R<sub>6a</sub>)、-SO<sub>2</sub>-NH(R<sub>6a</sub>)、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>亚烷基-、芳氧基或芳基C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基;任选被一个或多个以下基团取代的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基:羟基、卤素、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>亚烷基-、芳氧基、芳基C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基;或者任选被一个或多个以下基团取代的杂环基:羟基、卤素、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>亚烷基-、芳氧基或芳基C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基;R<sub>9a</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Z<sub>2</sub>不存在;或为在一个或多个位置任选被以下基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基:芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基羰基或芳基,其中所述芳基是指6、9、10或14个碳原子的不饱和、共轭π电子单环或多环烃环系基团或连接基团,所述杂环基选自噻吩基、呋喃基、哌啶基、吗啉基、吡啶基、氮杂环庚烷基和吡咯烷基,<u>所述芳氧基</u>是指-O-芳基。
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