| 发明名称 | 一种制备1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐的制备方法，具体包括如下步骤：在雷尼镍的作用下，将α-(1-羟基环己基)-对甲氧基苯乙腈进行氢化还原，得到1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇，然后将还原物酸化成盐酸盐，得到如式I的目标化合物1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐，总收率为85％左右。<img file="200910200225.0_ab_0.GIF" wi="231" he="134" /> | ||
| 申请公布号 | CN102093233A | 申请公布日期 | 2011.06.15 |
| 申请号 | CN200910200225.0 | 申请日期 | 2009.12.09 |
| 申请人 | 上海华理生物医药有限公司 | 发明人 | 吴范宏;赵敏;杨兵;王飞;俞晓东 |
| 分类号 | C07C217/74(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I | 主分类号 | C07C217/74(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种制备1-[2-氨基-1-(对甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐的方法，包括以下步骤：<img file="F2009102002250C00011.GIF" wi="1611" he="260" />(A)还原：在溶剂中、在雷尼镍存在下、在一定温度和压力条件下，将如式II的化合物α-(1-羟基环己基)-对甲氧基苯乙腈发生氢化还原反应，得到如式III的还原产物1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇粗品。(B)精制成盐：在有机溶剂中、在一定温度条件下，用盐酸醇溶液对如式III的还原产物进行酸化成盐，得到如式I的目标产物。 | ||
| 地址 | 200231 上海市徐汇区华泾路1305弄18号B座四楼 | ||