发明名称 用作多巴胺D3受体调节剂的氮杂二环(3.1.0)己烷衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的新化合物或其可药用盐,其中G选自:苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基;p是0-5的整数;R<sub>1</sub>独立选自:卤素、羟基、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基;或者相当于基团R<sub>5</sub>;R<sub>2</sub>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>3</sub>是C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>4</sub>是氢、或苯基、杂环基、5-或6-元杂芳香基团、或者8-至11-元二环基团,任意上述基团任选被1、2、3或4个选自:卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基中的取代基取代;R<sub>5</sub>是选自:异噁唑基、-CH<sub>2</sub>-N吡咯基、1,1-二氧代-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基团,所述基团任选被一个或两个选自:卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基中的取代基取代;当R<sub>1</sub>是氯且p是1时,所述R<sub>1</sub>不位于相应于与分子其余部分的连接键的邻位;当R<sub>1</sub>相当于R<sub>5</sub>时,p是1;本发明还涉及该化合物的制备方法,用于所述方法的中间体,含有该化合物的药物组合物及其在治疗中、作为多巴胺D<sub>3</sub>受体调节剂例如治疗药物依赖或者作为抗精神病药剂的用途。<img file="200580012615.5_ab_0.GIF" wi="311" he="100" />
申请公布号 CN1946714B 申请公布日期 2011.06.15
申请号 CN200580012615.5 申请日期 2005.02.21
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 卢卡·阿里斯塔;乔尔吉奥·博纳诺米;安娜·M·卡佩利;费德里卡·达米亚尼;罗马诺·迪法比奥;加布里拉·金特尔;迪特尔·汉普里克特;法布里齐奥·米切利;卢卡·塔西;乔万纳·蒂德斯科;西尔维亚·特里尼
分类号 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元;赵仁临
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐<img file="FSB00000371420400011.GIF" wi="1253" he="377" />其中·G选自:苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基;·p是0-5的整数;·R<sub>1</sub>独立选自:卤素、羟基、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基;或者相当于基团R<sub>5</sub>;·R<sub>2</sub>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基;·R<sub>3</sub>是C<sub>1-4</sub>烷基;·R<sub>4</sub>是苯基、喹啉基、吡喃基、吡啶基、吡唑基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基、<img file="FSB00000371420400012.GIF" wi="53" he="53" />唑基、异<img file="FSB00000371420400013.GIF" wi="52" he="53" />唑基、噻唑基、三唑基,任意上述R<sub>4</sub>基团任选被1、2、3或4个选自:卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基中的取代基取代;·R<sub>5</sub>是选自:异<img file="FSB00000371420400014.GIF" wi="53" he="52" />唑基、-CH<sub>2</sub>-N-吡咯基、1,1-二氧代-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基团,上述基团任选被一个或两个选自:卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基中的取代基取代;当R<sub>1</sub>是氯且p是1时,所述R<sub>1</sub>不位于相应于与分子其余部分的连接键的邻位;当R<sub>1</sub>相当于R<sub>5</sub>时,p是1。
地址 英国米德尔塞克斯