一种水溶性S,S-型庚铂衍生物

摘要

本发明涉及一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料，通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应，制备出所需的胺配体；(2)以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与胺配体(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷反应，制备出相应的二碘中间体，再与3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物，毒性低于卡铂、庚铂和其R，R-型衍生物的特点，可用于临床治疗癌症。同时，它还具有水溶性好、稳定的优点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。

主权项

1.一种新型的水溶性S，S-型庚铂衍生物，其特征在于：化学名为：顺式-[(4S，5S)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧环戊烷·3-羟基-1，1-环丁烷二羧酸合铂(II)]，英文名：cis-[(4S，5S)-4，5-bis(aminomethyl)-2-isopropyl-1，3-dioxolane·(3-hydroxy-1，1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)，化学结构式为：